П N011433/01-220422 от 22.04.2022
Регистрационный номер:
Торговое наименование: Берлитион®300
Международное непатентованное или группировочное наименование: тиоктовая кислота
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав на одну таблетку:
Ядро:
Действующее вещество: тиоктовая кислота — 300 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (К=30), магния стеарат.
Оболочка пленочная:
Опадрай OY-S-22898 желтый, состоящий из: гипромеллозы, титана диоксида, Е 171, натрия лаурилсульфата, парафина жидкого, красителя хинолиновый желтый, Е 104, красителя солнечный закат желтый, Е 110; парафин жидкий.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, бледно-желтого цвета, с риской на одной стороне.
Вид на поперечном разрезе: неровная, зернистая поверхность, светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: Метаболическое средство
Код АТХ: А16АХ01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в плазме крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликимическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии.
Фармакокинетика
Абсорбция и распределение
При приеме внутрь тиоктовая кислота быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Одновременный прием с пищей снижает всасывание. Прием препарата за 30 минут до еды позволяет избежать нежелательного взаимодействия с пищей, так как всасывание тиоктовой кислоты на момент приема пищи уже завершено.
Биодоступность — 30% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация тиоктовой кислоты в плазме крови достигается через 40-60 минут после приема препарата и составляет 4 мкг/мл. Объем распределения-450 мл/кг. Общий плазменный клиренс-10-15 мл/мин.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи или конъюгирования. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). Период полувыведения составляет 20-50 минут.
Показания к применению
— диабетическая полинейропатия;
— алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
— гиперчувствительность к тиоктовой кислоте или другим компонентам препарата;
— дефицит лактазы, наследственная непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— беременность, период грудного вскармливания;
— детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения препарата не установлены).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение тиоктовой кислоты во время беременности противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Исследования репродуктивной токсичности не выявили рисков в отношении влияния на развитие плода и каких-либо эмбриотоксических свойств препарата.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли тиоктовая кислота в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь, по 600 мг (соответствует 2 таблеткам препарата Берлитион® 300) 1 раз в сутки. Препарат принимают натощак, за 30 минут до завтрака, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
В тяжелых случаях лечение начинают с назначения препаратов тиоктовой кислоты в лекарственных формах для парентерального введения в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на лечение пероральными формами препаратов тиоктовой кислоты.
Продолжительность курса лечения и необходимость его повторения определяется врачом.
Побочное действие
Для классификации нежелательных реакций по частоте возникновения использовались следующие условные обозначения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота не установлена (по имеющимся данным невозможна оценка частоты возникновения).
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница; системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока)).
Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС) у пациентов с сахарным диабетом, который характеризуется частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень редко: развитие гипогликемии (в связи с улучшением утилизации глюкозы), симптомы которой включают головокружение, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головную боль, расстройства зрения.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота.
Редко: изжога.
Очень редко: рвота, боль в животе, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: экзема.
Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких как головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения.
Любой компонент препарата может вызывать аллергические реакции.
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. В случае острой передозировки — прием тиоктовой кислоты в дозах 10-40 г могут отмечаться серьезные признаки интоксикации (генерализованные судорожные приступы; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжелые нарушения свертываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу). При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы равнозначные количеству более 10 таблеткам взрослого или более 50 мг/кг массы тела ребенка) необходима госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций организма. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном назначении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому ее не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препараты железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция), интервал между приемами таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 ч. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов. Этанол и его метаболиты ослабляют терапевтическое действие тиоктовой кислоты.
Особые указания
Лекарственный препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактазной недостаточности или глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат.
Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в расчете на одну дозу, т.е. практически не содержит натрия.
Употребление алкоголя является фактором риска развития и прогрессирования полинейропатии и снижает эффективность тиоктовой кислоты, поэтому пациентам следует воздерживаться от приема алкогольных напитков как во время лечения препаратом, так и, по возможности, в периоды вне лечения. У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии.
В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать гипогликемии. Одновременный прием пищи может препятствовать всасыванию тиоктовой кислоты. При приеме не рекомендуется употребление молочных продуктов (из-за содержания в них кальция). Интервал между приемом тиоктовой кислоты и употреблением молочных продуктов должен составлять не менее 2 ч. Сообщалось о нескольких случаях развития АИС у пациентов с сахарным дибетом на фоне терапии тиоктовой кислотой, который характеризовался частыми гипогликемиями в условиях наличия аутоантител к инсулину. Возможность развития АИС определяется наличием у пациентов с определенным генотипом HLA (человеческого лейкоцитарного антигена) аллелей HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального применения тиоктовой кислотой (внутривенного введения), в течение 2-4 недель, затем пациента переводят на пероральный прием тикотовой кислоты.
Следует учитывать возможность наличия аутоиммунного инсулинового синдрома при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, принимающих тиоктовую кислоту.
Влияние препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние приема тиоктовой кислоты на способность управлять транспортными средствами и механизмами не изучалось. Учитывая возможные нежелательные реакции (головокружение и развитие симптомов гипогликемии), необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 300 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистер) [ПВХ/ПВДХ/алюминиевая фольга].
По 3, 6 или 10 блистеров с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «Берлин-Фарма», Россия
2-й Автомобильный проезд, д. 5
248926, г. Калуга
Россия
Производитель
Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ
Пфаффенридер Штрассе 5
82515, Вольфратсхаузен
Германия
Организация, принимающая претензии от потребителей:
ООО «Берлин-Хеми/А.Менарини», Россия.
123112, г. Москва, Пресненская набережная, дом 10, БЦ «Башня на Набережной», Блок Б,
тел. (495) 785-01-00, факс (495) 785-01-01.